Ve sportu byl zařazován mezi drogy. Koncentrace větší než 12 miligramů v litru moči byly trestány zákazem startů i na několik let. Dnes je situace podstatně jiná, kofein patří mezi účinná, v podstatě neškodná ergogenika, srovnatelná s kreatinem.

Stimulační účinky kofeinu jsou nejsilnější během prvních 30-60 minut a práh pozorovatelné účinnosti je 10 minut po podání. Kofein je nejrozšířenější stimulátor centrálního nervového systému (CNS). Snižuje fyzickou únavu a obnovuje mentální bdělost, především při nečekané slabosti a ospalosti. Stimulační účinky se projevují rychlejším tokem myšlenek, vyšší koncentrací a lepší tělesnou koordinací.

Tyto vlastnosti kofeinu jsou do jisté míry dány jeho schopností překonávat bariéru krev-mozek a obsazovat adenosinové receptory neuronů, aniž by je, na rozdíl od adenosinu, sám aktivoval. Obsazením těchto receptorů kofeinem se sníží vasodilatační účinky adenosinu a o 5-10mm Hg se zvedne krevní tlak. Adenosin se tvoří zejména před spánkem a při únavě a reguluje usínání i probouzení. Po navázání na receptory snižuje aktivitu nervové soustavy, vyvolává ospalost a tlumí koncentraci. Naproti tomu kofein nervovou činnost zvyšuje, krevní tlak mírně stoupá, koncentrace (soustředěnost) roste a únava klesá. Organizmus na tuto situaci reaguje tím, že zvýší počet adenosinových receptorů na neuronech. Tento krok je jednou z příčin poklesu stimulačních účinků kofeinu a vzniku tolerance na kofein. Tělo si na kofein postupně zvyká a po určité době jeho účinky zcela potlačí.

Pokles citlivosti organizmu na kofein se projevuje po podání přibližně 400mg kofeinu 3x denně po dobu 7 dní. (cca 6-8 káviček denně). Ze známých biochemických vlastností kofeinu je vhodné ještě uvést jeho antiepileptické a neuroprotektivní účinky. Není vyloučeno, že kofein by se mohl uplatnit při zmírnění potíží, typických při onemocnění Parkinsonovou chorobou.

V několika solidních studiích se uvádí, že kofein snižuje riziko progrese Parkinsonovy choroby u mužů. Jako možný důvod těchto účinků se uvádí schopnost kofeinu brzdit předčasný rozpad neuronů, produkující dopamin. Je zajímavé, že u žen se tyto účinky kofeinu neprojevily.

v našem eshopu naleznete spoustu takových doplňků jako například:

PENCO CAFFEINE GEL long trail 35g káva

Energetický gel s chutí pravé kávy (Coffee arabica a robusta) a s povzbuzujícím účinkem kofeinu. Nově obsahuje unikátní disacharid Palatinosu s nižším glykemickým indexem a postupným uvolňováním energie. Neobsahuje přidaná zahušťovadla.

nebo:

PENCO X-RIDE 3tbl v sáčku grep

Penco^® X-RIDE je energetický  stimulant  v oválných  tabletách s příjemnou grepovou mírně nahořklou chutí. Obsahuje kombinaci biologicky aktivních látek s povzbuzujícími účinky. Nosičem těchto látek je glukóza s chladivým efektem v ústech.

Významnou složkou přípravku je extrakt z kakaových bobů (Theobroma cacao L.).  V historii bylo kakao považována za „pokrm bohů“. Nejdůležitější látkou v kakaových bobech je theobromin, který má povzbuzující účinek na centrální nervový systém (CNS). Kakaové boby kromě alkaloidů (theobrominu, kofeinu a theofylinu) a  polyfenolů s antioxidačními účinky obsahují i  psychoaktivní látky, které ovlivňují vnímání, náladu a mají antidepresivní efekt. 

Pozitivní účinky kofeinu na zlepšení mentálních a fyzických schopností byly potvrzeny mnoha studiemi.  Byla uznána role kofeinu na zvýšení bystrosti, soustředění, schopnosti rozhodování v kritických okamžicích a rezistenci vůči stresu. Byl také prokázán účinek kofeinu na zvýšení vytrvalostního výkonu a snížení vnímání námahy. Podle vyjádření EFSA jsou tyto účinky podmíněny vysokým dávkováním kofeinu 3-4 mg/ kg tělesné hmotnosti. Za bezpečnou dávku je považován denní příjem kofeinu 300 mg.